作用機序
ブリィビアクトの作用機序
ブリーバラセタムは、SV2Aに高い親和性と選択性をもって結合します。
また、ブリーバラセタムはカルシウムチャネル及びAMPA受容体にそれぞれ1000μM及び100μMまで作用しないことが示されました（in vitro）。
| 受容体親和性 | ブリーバラセタム | レベチラセタム |
|---|---|---|
| SV2A ヒト皮質；Ki |
0.05µM | 1.6µM |
| HVA Ca2＋チャネル IC50値 |
1000µMまで 不活性 |
13.9µM |
| AMPA受容体 IC50値 |
100µMまで 不活性 |
268µM |
HVA：高電圧活性化型
AMPA：α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾールプロピオン酸
1）Klein P, et al. Adv Ther. 29 May 2024. doi: 10.1007/s12325-024-02876-z. Online ahead of printより改変
（COI：本研究はUCB Pharmaの支援により行われた。著者にはUCB Pharmaの社員又はコンサルタント等を請け負った者が含まれた。）
2）Klitgaard H, et al. Epilepsia. 2016; 57(4): 538–548
（COI：著者はUCB Pharmaの社員であった。UCB Pharmaの支援により原稿作成された。）
The Treatment of Epilepsy, 4th Edition, Simon D. Shorvon(Editor), Emilio Perucca (Editor), Jerome Engel, Jr. (Editor).
Copyright © 2016 by John Wiley & Sons, Ltd. Reproduced with permission of John Wiley & Sons Ltd.
ブリィビアクトの作用機序 解説動画
SV2A作用点のてんかんにおける意義と、SV2Aに高親和性かつ選択的なリガンドを特定することを目的とした開発の経緯を交えて、ブリィビアクト（ブリーバラセタム）の作用機序を動画でご紹介します。