シムジア^Ⓡの構造

シムジア^Ⓡの構造 ―PEGについて―

シムジア^Ⓡ（セルトリズマブ ペゴル（遺伝子組換え））は、モノクローナル抗体のFc領域を取り除いたFab'断片にポリエチレングリコールを結合（PEG化）した、ヒト化抗TNF抗体です。

シムジア^Ⓡの作用機序

シムジア^Ⓡ（セルトリズマブ ペゴル（遺伝子組換え））は、ヒトTNFαに対して強力な結合親和性を示し^1）、その生物活性を選択的かつ強力に中和するとともに^1）、単球からの炎症性サイトカインの産生を抑制します^2）。

シムジア^Ⓡは、Fc領域を持たないことにより、免疫担当細胞に対して補体依存性細胞傷害（CDC）作用、抗体依存性細胞傷害（ADCC）作用を生じず^3）、また、膜結合型TNFαとの結合後の細胞内情報伝達様式より、アポトーシス誘発などの細胞傷害を生じないことが示唆されています^4,5）。

なお、PEGを結合させたことで、タンパク質分解を受けにくく、半減期の延長が期待できるとともに、炎症部位に集積しやすい可能性が示唆されています^6）。